Paracetamol metaboliseres omfattende i leveren og udskilles hovedsageligt i urinen som inaktive glucuronid- og sulfatkonjugater. Mindre end 5 % udskilles uændret. Metabolitterne af paracetamol inkluderer et mindre hydroxyleret mellemprodukt, som har hepatotoksisk aktivitet.
Hvordan metaboliseres paracetamol?
Paracetamol metaboliseres primært i leveren (figur 1) af enzymer i fase I og II Fase I-reaktion for paracetamol kan forekomme ved oxidation, reduktion og hydrolyse: Det resulterer i i polære metabolitter af de originale kemikalier og fører enten til aktivering eller inaktivering af lægemidlet.
Hvad er hovedvejen for paracetamol-metabolisme?
Glucuronidering er hovedvejen for acetaminophenmetabolisme, efterfulgt af sulfatering og et mindre bidrag fra oxidationsvejen.
Hvad er modgiften mod paracetamol?
Intravenøs acetylcystein er modgiften til behandling af paracetamol-overdosis og er praktisk t alt 100 % effektiv til at forhindre leverskade, når det gives inden for 8 timer efter overdoseringen.
Hvordan omdannes paracetamol til paracetamolglucuronid?
UDP-Glucuronyltransferaser konjugat 52%–57% paracetamol bliver paracetamol glucuronid og hepatiske sulfotransferaser konjugat 30%–44% paracetamol bliver paracetamolsulfat, et ugiftigt konjugat, og er derefter udskilles gennem urin.
