Cyclooxygenase er påkrævet til syntese af prostaglandin og thromboxan. Aspirin virker som et acetyleringsmiddel, hvor en acetylgruppe er kovalent bundet til en serinrest i det aktive sted af COX-enzymet.
Hvordan påvirker aspirin cyclooxygenase?
Aspirin virker ved irreversibelt at acetylere en serinrest i position 529 i blodpladeprostaglandin G/H-syntase, 4 et enzym, der i daglig tale er kendt som cyclooxygenase. Det fremherskende produkt af cyclooxygenase i blodplader er thromboxan A2.
Hæmmer aspirin cyclooxygenase?
Han beviste, at aspirin og andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er) hæmmer aktiviteten af enzymet nu kaldet cyclooxygenase (COX), som fører til dannelsen af prostaglandiner (PG'er), der forårsager betændelse, hævelse, smerte og feber.
Hvilken receptor binder aspirin til?
Disse resultater tyder på, at aspirin er en allosterisk hæmmer af B2-receptoren, en egenskab, der kan være involveret i dets terapeutiske virkninger.
Hvordan binder aspirin til COX?
Det er veldokumenteret, at aspirin irreversibelt hæmmer cyclooxygenase (COX) ved acetylering af en aminosyreserinrest (figur 1), og dermed blokerer den efterfølgende biosyntese af prostaglandiner og thromboxan.