Elimineringen af warfarin sker næsten udelukkende ved metabolisme. COUMADIN metaboliseres stereoselektivt af hepatiske mikrosomale enzymer (cytokrom P-450) til inaktive hydroxylerede metabolitter (overvejende vej) og ved reduktaser til reducerede metabolitter (warfarinalkoholer).
Er warfarin metaboliseret i leveren?
(Warfarin er metaboliseret i leveren. CYP1A1, CYP1A2 og CYP3A4 metaboliserer (R)-enantiomeren, og CYP2C9 metaboliserer den mere potente (S)-enantiomer.
Hvor metaboliseres warfarin?
Warfarin akkumuleres i leveren, hvor de to isomerer metaboliseres via forskellige veje. Oxidativ metabolisme af den mere aktive S-isomer påvirkes af CYP2C9.
Hvor metaboliseres antikoagulantia?
Orale antikoagulantia metaboliseres af leveren og udskilles i urinen og afføringen.
Er warfarin metaboliseret af CYP2C9?
Warfarin administreres som en racemisk blanding af R- og S-stereoisomererne. (S)-warfarin er to til fem gange mere potent end (R)-warfarin, og metaboliseres hovedsageligt af CYP2C9 (R)-warfarin metaboliseres hovedsageligt via CYP3A4, med involvering af flere andre cytokrom P450-enzymer (6).
